Препарат обладает возбуждающим действием на ЦНС животных. Он усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие кофеина приводит к повышению физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости.
Действие препарата зависит от дозы, а также от типа высшей нервной деятельности животных. Применение препарата в высоких дозах может привести к истощению нервных клеток.
Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, диурез, увеличивается газообмен, повышается водный и азотистый обмен.
Кофеин-бензоат натрия 20% по степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007 относится к веществам высокоопасным (2 класс опасности).