Входящий в состав препарата мегестрола ацетат действует на гипоталамо-гипофизарную систему, блокируя секрецию гонадотропных гормонов (фолликулостимулирующего и лютенизирующего). У котов мегестрола ацетат снижает уровень тестостерона в крови и, как следствие, угнетает половую активность и связанные с ней поведенческие реакции. Мегестрола ацетат легко адсорбируется в кишечнике, биотрансформируется в печени и в виде солей в течение 2-х дней выводится из организма животного с мочой.
Препарат по степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007-76 относится к малоопасным веществам (4 класс опасности), в рекомендованных дозах не оказывает сенсибилизирующего и гепатоксического действия.